多肽缩合试剂的种类及特性

迄今为止，在多肽合成中，接肽反应的成功大多采用羧基活化的办法。最开始使用的办法为了将氨基酸活化为酰氯，叠氮，对称酸酐和混合酸酐。但是，在这种环境下，有氨基酸消旋存在，实验的试剂制备较为复杂并且存在着风险，于是由之后的缩合试剂渐渐把它取代。缩合试剂按照结构主要可分为鎓盐型以及碳二亚胺型两种。

缩合试剂种类

1、鎓盐型

鎓盐型缩合试剂有HATU，PyBOP，HBTU，TBTU等。鎓盐型缩合试剂有迅速的反应时间和非常高的反应活性，如今早已取得十分长足的发展。在使用这个试剂的的时候需要加上如N-甲基吗啉（NMM）和二异丙基乙胺（DIEA）的有机碱，必须要在放入该试剂之后，才能够活化氨基酸。

2、碳二亚胺型

碳二亚胺型缩合试剂包括DCC，DIC，EDC.HCl等。因为EDC.HCl有着水溶性的特性，通常用作多肽与蛋白的衔接，而且较为顺利。可是若单用该种类的缩合试剂，就会形成比较多的不良反应，这也是它们最明显的不足之处，但是研究发现，如果在活化过程中加入HOBt，HOAt等试剂，可以对不良反应进行适当的把控，把它维持在很低的范围。

选用DCC展开反应，由于反应中会有DCU生成，在DMF中DCU只有很小的溶解性，可能会产生白色沉淀，所以，一般在固相合成中不使用DCC，但是由于它平价的价格，在液相合成中，能通过过滤去掉，仍然有非常广泛的应用。

写到最后:

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