索马鲁肽注射剂和口服剂，哪一种更好？

糖尿病是我国一大高患病率疾病，患病人数数以亿计。目前的降糖方法很多，但是部分患者服用降糖药后，降糖效果并不明显，最后还是需要注射胰岛素，而每日的注射对患者的生活也造成了很大的影响。有没有一种既能注射，又能口服的药物？还真有，那就是索马鲁肽。

索马鲁肽能促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，达到改善2型糖尿病患者的血糖水平，并且不易出现低血糖风险，还能降低食欲从而减少食物摄入来达到减肥的作用。除此之外，索马鲁肽能降低2型糖尿病患者出现重大心血管病的风险。

索马鲁肽注射剂Ozempic在2017年12月获得批准，已在多国上市。用以饮食辅助加上适当运动来改善2型糖尿病成人的血糖控制，降低了2型糖尿病与确诊了心血管疾病成年人发生重大心血管事件的风险。用量标准：腹部、大腿或上臂皮下注射，初量每周1次0.25mg,使用四周后改为每周1次0.5mg，如果四周后需要额外控制血糖，需增加到每周1次1mg,如有错过剂量，应于错过量的5日内使用。

索马鲁肽口服剂Rybelsus，是唯一的口服GLP-1受体激动剂。2019年9月获得美国FDA批准，以饮食控制和运动改善2型糖尿病成年人病患的血糖水平。口服索马鲁肽在临床试验中体现了其有效性和安全性，此次试验共有九千多名患者参与。试验结果证明，服用索马鲁肽片剂52周后糖化血红蛋白水平（HbA1c）明显降低，体重最多减轻八斤多。

索马鲁肽的合成方法，通过使用两步法偶联侧链FmocAEEAAEEAOH和Octa(OtBu)Glu(αOtBu)γCOOH,解决了侧链片段难溶和反应活性低导致的收率和纯度偏低的问题，,使索玛鲁肽纯化难度大大降低,根据索马鲁肽的肽序结构，将二肽片段、三肽片段与具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸、Fmoc-Gly-树脂偶联，得到索马鲁肽树脂，经侧链修饰后裂解、纯化、冻干，所得精品纯度大于99.0%,也降低了制备索玛鲁肽的成本。固拓生物提供高纯度科研试剂：索马鲁肽（科研试剂），GLP-1受体激动剂。