多肽类药物的工艺发展

由于多肽合成生产工艺成熟和生物制药技术逐步提升，多肽类药物已然成为世界各地药物研发集团公司最关心的问题。在2017年度FDA审核批准46个新药中，有6个为多肽类药物，为多肽类药物年报批规模的历史之最，表明多肽类药物发展已经步入“主干道”。

国内的多肽类药物发展起步较晚，原料药的依从性、高端制剂的发展瓶颈等都制约了多肽类药物的崛起。

鉴于重大新药创制专项计划和医药健康产业“十二五”整体规划大力扶持，最近几年多肽类药物技术瓶颈得到了重大成就，国内的多肽类药物申办总量逐步提升。不过由于技术创新能力差异性和多肽类药物发展政策性文件的不成熟，申报人提交的申报资料水平参差不齐，一些提交资料普遍存在严重缺陷，严重影响了这些产品的制造和产品注册。

应当怎样对多肽类药物采取合理设计？

首先是得到多肽的结晶体以此来确定二级与三级结构。之后，借助丙氨酸代替、构效关系(SAR)等研究方法，甄别必需氨基酸和可能会超越的位点。在整个过程，尤其是在合成的是液体制剂的情况下，是甄别不太稳定的氨基酸是非常重要的，理应防止发生异构化、糖基化或氧化反应。

国内的多肽类药物现阶段

多肽类药物在国内最近几年的销售量均保持着相对迅速地发展态势，这当中奥曲肽、生长抑素、曲普瑞林、亮丙瑞林等品类销售量均过亿元。但是国内可自主研发的多肽类药物产品非常初级、使用价值低。目前为止，绝大多数发展势头强劲的药品仍主要通过国外进口。

发展趋势

目前为止，突破60种多肽类药物被投放在行业市场，会有更多的多肽类药物在临床前和临床研究发展。尽管现在众多肽类药物的崛起还面临着前所未有的挑战，不过随着未来的技术的进步与给药方式的成熟，大众一定会解决多肽类药物的不足之处，同时使新兴起来多肽类新技术将应用在生物制药中，其中包括多功能肽、细胞穿透肽和多肽偶联药物，将大大推展治疗性多肽类药物领域的应用。

写到最后: 

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