小分子药物面临的挑战和解决对策（2）

二、应对措施：

2、按照药物所处环境优化药物：

加入增溶赋形剂能够提升小分子药物溶解度。也可通过抑制清除途径提升药物浓度，例如青霉素和丙磺舒联用策略，因为丙磺舒能竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌，进而影响青霉素的排泄，搭配使用时，可抑制青霉素的分泌，提高青霉素的血浓度，从而增强青霉素的作用。对于蛋白和多肽类药物，可以借助于蛋白酶抑制剂防止迅速被降解的结局。也可以用pH调节剂，例如口服降血糖药物索马鲁肽，它和叫做SNAC（sodiumN-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylate）的小分子吸收增强剂搅拌构成的口服制剂，其特别之处就在于，SNAC与索马鲁肽相结合可以让索马鲁肽在胃里被部分吸收。SNAC在胃里的溶解能够提升部分环境的pH，不但可以提升索马鲁肽的溶解度，还能够缓解胃中的酸性环境，以抵抗胃部肽酶的降解。对于抗体类药物，可搭配使用免疫调节剂提升药物发挥效果的效能，比如医治类风湿性关节炎的Infliximab与甲氨蝶呤联用。

3、开发药物递送装置：

针对小分子，早已研发出了许多的递送装置系统，例如控释胶囊，控释移植剂，吸咐装置，透皮贴剂，刺激响应的药物释放和纳米材料等。针对蛋白与多肽药物研发的传送系统有控释微粒贮存库，靶向运输系统，非侵入性的递送系统例如吸进胰岛素粉雾剂Afrezza。针对核酸类药品，我们目前比较了解的是mRNA疫苗的脂质基纳米颗粒载体程序，和强生新冠疫苗的病毒载体。此外还有聚合物偶联载体递送系统等等。

药物递送工艺已使很多药物新产品的研发得以实现，这样的产品根据提高治疗药物对靶点的传送、更有效地降低脱靶积累和推动患者依从性来解决病人的身心健康。伴随着治疗手段从小分子延伸到涉及核酸、多肽、蛋白质和抗体，越来越多创新性药物传递技术被用于解决出现的各种药品面临的挑战。

写到最后:

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