羧基活化法的分类及基本原理

在多肽合成中，形成肽键有4种基本方法：酶促合成法、四组分合成法、氨基活化法以及羧基活化法，以下是关于羧基活化法的有关知识讲解。

羧基活化法的基本原理

想要使NH2R'在亲核反应时生成RCONHR'有益，必须先将肽的a-羧基或者N-保护氨基酸转化为活化型的RCOX。一般情况下，替代基团X的吸电子性与它对羧基的活化能力呈正相关，替代基团X的吸电子性越强，后者也就越强。

羧基活化法的分类：

主要分为NCA合成方法、活化酯法、碳二亚胺法和混合酸酐法

1、NCA合成方法主要使用光气法和酰氯法，有以下优点：

（1）除了对氨基组分Cys和Lys进行保护，其他侧链不需要过多的保护；

（2）有比较快的反应速度和较短的合成周期；

（3）能够在水溶液中进行反应；

（4）可以在第二轮的肽合成反应中直接使用得到的氨基游离肽。

2、活化酯法主要使用DCC法、转酯反应、加成、混合酸酐法

有固相活化酯、活化酰胺、烯基酯、芳基活化酯、与N-烯基化合物形成的活化酯5种种类

3、混合酸酐法：通常分两步进行反应

写到最后:

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